新药研究与策略(中) 本书特色
新药研究与策略(中)
本册目录
2 1 2如何及为何应用*新技术
2 1 3如何及何时研究吸收．分布、代谢、排泄和毒性
2．14肽类和蛋白质药物——问题和出路
2 1 5肽模拟物和非肽药物发现——受体、蛋白酶、信号转导治疗靶标
2 16生物电子等排
2 1 7手性药物发现和开发——从概念到上市 引 言
新药研究与策略(中) 内容简介
战略问题对制药和生物技术企业特别重要。这是因为开发一种新药需要10年甚至20年，花费10亿美元以上，不得不给予更多注意。在学术界与工业界的交叉领域、强与弱、老与新、战略与战术交织混杂之处，市场力量如何运作?对以上问题，本书都将涉及。对领导和管理的科学基础，项目管理中从研究到开发的转换，哪些依托单位内部完成和哪些依靠外部资源进行，哪些知识产权在本单位创造，哪些由许可证交易获得，都从实用角度一一讨论决策。挑战与机会、管理科学家、领导、企业家与雇员，以及促进创新，都全方位给予思考。本书对比了制药企业和生物技术公司怎样审查、如何及为何采用新技术新方法，怎样对待肽类或肽模拟物，生物电子等排体或手性药物，或者下一种令人倾倒的先进技术。*后还讨论了公司对治疗领域药物靶标如何选择决策(包括相关背景信息)，以及讨论比较了多元模式和聚焦模式。
新药研究与策略(中) 目录
中册
2.12 何及为何应用*新技术
2.13 如何及何时研究吸收、分布、代谢、排泄和毒性
2.14 肽类和蛋白质药物——问题和出路
2.15 肽模拟物和非肽药物发现——受体、蛋白酶、信号转导治疗靶标
2.16 生物电子等排
2.17 手性药物发现和开发——从概念到上市
2.18 混杂配体
新药研究与策略(中) 节选
bsp; 《药物化学百科》第1版出版于1990年，旨在对当睁陕速发展的药物化学学科从其起
源有机化学开始，进行多方面综合性和富于理解性的概述。在过去的20年中，这个领域
已经成长为不仅包含了所有复杂合成和有机化学技术进展，也包含了众多生物科学主要
进展的综合性学科。人类基因组图谱已经为药物化学家提供了大量新的生物靶点，有望
用于更合理的药物设计(计算机辅助药物设计，CADD)。另外，用于结构一性质关系研究
(吸收／分布／代谢／排泄／毒性，ADMET)的尖端计算技术的发展，使人们能够更好地了解
研究中的潜在新药的体内过程，及其开发为更优新药的命运如何。
第1版发行16年后，现在出版第2版，我们对此书抱有极高期望。希望它为所有相
关领域的科学家和研究管理者提供综合理解性论述，这些论述覆盖了当今药物化学——
在21世纪发生了转变的科学——的各个方面。第2版作为完整的参考资源，以8卷集出
版，从作用机制基础出发，通过理解通用原理和列举综合治疗应用实例，全面阐述了现代
药物发现理论。本书各卷主编在其各自研究领域里都作出了引领科学的贡献，都是国际
公认具有崇高威望的世界级科学家。如果没有这个权威性的分卷主编队伍，《药物化学百
科ID就不可能达到如今如此广泛的覆盖面。这是他们无比珍贵的集体智慧的结晶。
第1卷(Peter D Kennewell主编)概述了在发达国家和发展中国家影响现代药物研
发的普遍社会经济和政治因素。第2卷(Walter H Moos主编)对现代药物研发的战略和
组织形式作出说明。第3卷(Hugo Kubinyi主编)对支撑着药物发现和开发的大量现代
技术进行评论。第4卷(Jonathan S Mason主编)重点阐述了计算机辅助药物设计
(CADD)的发展历史、现状和未来潜力。第5卷(Bernard Testa和Han van de Water—
beemd主编)综述了药物的体内过程(ADMET)，包括计算机技术在这方面的*新应用进
展。第6卷(Michael Williams主编)和第7卷(Jacob J Plattner和ManOj C Desai主编)
强调的是药物化学家和药理学家在整合全部已有的科学信息来设计和合成有希望的新药
中所承担的关键职责。第8卷(John B Taylor和David J Triggle主编)选择一些杰出科
学家对他们在此领域毕生经验的个人体会，和一些代表性的药物发现及开发的成功史例，
描绘出现代药物化学变革的历史。
我们深信在未来十年这部巨著将成为所有药物化学工作者专门的*权威参考资源，
并将通过其电子版的系统升级来保持其价值。我们希望书中提供的素材能够体现安托
尼·德·圣埃克苏佩里(Antoine de Saint-Exupery，1900—1944)的名言，使后代药物化
学家们去发现未来。
“展望未来不如去创造未来。”
基塔戴尔(1948)
前言
本卷针对药物化学家关心的问题，从战略角度讨论制药(和生物技术)研究和开发，用
多种互补性视角阐明如何思考该领域许许多多重要而有趣的问题。本卷是《药物化学百
科》系列新增的一部分，在第1版没有独立成卷。本卷将吸引在生物技术和制药领域众多
从业人员，无论是技术专家还是管理人士。就战略预测技术而言，本卷专题讨论的内容，
在全书其他分卷也可能出现，特别是第1卷(总论)和第8卷(实例分析)；关于更多的科学
观点细节，可能出现在第3卷(技术)、第4卷(计算机辅助药物设计)、第5卷(药动学和相
关技术)、第6卷(治疗领域)以及第8卷(实例分析)。本卷将对上述领域提供一个共同背
景，一种进入其他章节的台阶，指引读者阅读相关文献，查找经典论文、综述、原始文献、*
新报刊、网络引文、典型事例、珍闻轶事、奇术怪招、简短而代表性的研究范例。
什么是药物研究战略?战略即为达到特定目标而设计的行动计划，用*小的队伍和
*简单的手段到达终点。药物研究的*终目标是将一种候选药逐步向前推进，通过
R＆D后期各阶段，直至上市。即使新药上市，病人使用后获得成功治疗，研究也不能停
止；还要收集安全性资料，研究新适应症，研究改变剂型和药物制剂，改进疾病新的治疗方
法等。这个过程似乎总在循环往复，永无休止。在常人看来，这个过程虽然是高技术、大
规模、成本昂贵，但常见的是试验和差错。当然，正如您将看到的，实际过程要复杂和丰富
得多。
战略问题对制药和生物技术企业特别重要。这是因为开发一种新药需要10年甚至
20年，花费10亿美元以上，不得不给予更多注意。在学术界与工业界的交叉领域、强与
弱、老与新、战略与战术交织混杂之处，市场力量如何运作?对以上问题，本书都将涉及。
对领导和管理的科学基础，项目管理中从研究到开发的转换，哪些依托单位内部完成和哪
些依靠外部资源进行，哪些知识产权在本单位创造，哪些由许可证交易获得，都从实用角
度一一讨论决策。挑战与机会、管理科学家、领导、企业家与雇员，以及促进创新，都全方
位给予思考。本书对比了制药企业和生物技术公司怎样审查、如何及为何采用新技术新
方法，怎样对待肽类或肽模拟物，生物电子等排体或手性药物，或者下一种令人倾倒的先
进技术。*后还讨论了公司对治疗领域药物靶标如何选择决策(包括相关背景信息)，以
及讨论比较了多元模式和聚焦模式。
对于全人类和生命中每一阶段，健康都是*重要的。有机会工作在制药业和生物技
术R&D舞台，应当深感荣幸和愉快。如果本卷尽了绵薄之力，有助于指导当今技术发
展，以便救治更多生命，提高生活质量，就达到了我们的目的。谨作序于斯，希望您阅读
愉快。
瓦尔特·莫斯
2.12.14.2.3 Well types and plate layouts
One key piece of information that is not captured in either inventory systems or by the reader file is the plate layout.
The plate layout describes the contents of each well in a plate. Plate layouts typically include information such as
sample concentration, and the location of control wells or standards. While this is typical information, plate layouts can
include any variable that the scientist has under his or her control, such as pH or salinity. In some cases, the scientist
will even place different targets (enzymes, receptors, or cell lines) in the wells. This information is crucial for a
meaningful calculation and interpretation of the results. Most HTS information systems have specialized input screens
to support thc definition of plate layouts. The variety of plate layouts used for different types of experiments requires<
