药物合成技术 内容简介

本教材第1章介绍了药物合成技术通用研究方法；第2～8章介绍了常见药物合成所涉及的卤化、烷基化、酰化、缩合、氧化、还原、重排等基本反应，以有机官能团的演变为主线，从反应物的结构特点出发，了解药物合成过程中常用的有机合成反应。每个单元反应都以案例引入、案例分析、知识储备的方式进行编写，同时在每个单元里安排了相关的技能训练。章后有“本章小结”，系统梳理该单元反应的知识点，方便学生复习。第9章为现代药物合成新方法，主要介绍一些新技术、新方法及新工艺在药物合成中的应用，使学生了解生产的*新前沿技术，拓展学生视野。第10章主要从原理、设备及操作等方面对合成产物常用的分离纯化和鉴定方法进行了介绍。
本书可作为高职高专制药技术类专业的教材，也可供相关专业成人教育、职业培训及从事药物生产、精细化学品生产的技术和管理人员参考。

药物合成技术 目录

药物合成反应通用研究方法
1?1文献调研2
1?1?1常用的化学类三次文献信息资源3
1?1?2美国化学文摘5
1?1?3贝尔斯坦有机化学大全7
1?2药物合成路线的设计策略7
1?2?1类型反应法7
1?2?2模拟文献法8
1?2?3逆合成分析法9
1?3合成路线选择与评价原则13
1?3?1原料和试剂的来源13
1?3?2合成步骤、操作与收率13
1?3?3单元反应的次序安排14
1?3?4技术条件与实验安全14
1?4影响药物合成反应的常见因素14
1?4?1反应物料的配比与浓度15
1?4?2温度17
1?4?3压力17
1?4?4加料方式与加料顺序18
1?4?5溶剂19
1?4?6ph19
1?4?7搅拌19
1?4?8杂质与原料的纯度20
1?5药物合成路线探索的一般步骤20
1?5?1研究单元反应20
1?5?2药物合成路线探索实例21
1?6药物合成工艺研究常用方法22
1?6?1应用新试剂或新反应22
1?6?2后处理方法的改进23
1?6?3正交设计24
1?7反应终点的控制26
1?7?1以反应物或生成物的物理性质判断反应终点27
1?7?2色谱法或光谱法判断反应终点27
1?7?3化学定量分析法28
1?7?4反应时间法29
1?8合成药物的发展趋势29
1?8?1合成药物的发展29
1?8?221世纪化学合成药物发展趋势30
1?8?3加速我国创制新药研究的建议31
本章小结33
思考与练习33
阅读材料正向合成分析与动态组合化学33
2卤化反应技术
2?1案例引入：氯代环己烷的合成37
2?1?1案例分析37
2?1?2不饱和烃的卤加成反应38
2?1?3卤取代反应42
2?1?4卤置换反应44
2?2案例引入：对硝基?α?溴代苯乙酮的合成48
2?2?1案例分析48
2?2?2羰基α?卤取代反应49
2?3案例引入：氟乙酸乙酯的合成50
2?3?1案例分析50
2?3?2卤代烃的卤置换反应51
2?4案例引入：邻氯甲苯的合成52
2?4?1案例分析52
2?4?2芳香重氮盐化合物卤置换反应53
本章小结54
思考与练习55
阅读材料氯代环己烷的工业生产过程56
技能训练2?1氯代环己烷的制备57
技能训练2?2氟乙酸乙酯的制备58
技能训练2?3邻氯甲苯（对氯甲苯）的制备58
3烃化反应技术
3?1案例引入：n,n?二乙基乙醇胺的合成62
3?1?1案例分析62
3?1?2氮原子上的烃化反应62
3?2案例引入：苯甲醚的合成71
3?2?1案例分析71
3?2?2氧原子上的烃化反应71
3?3案例引入：3?噻吩甲基丙二酸二乙酯的合成75
3?3?1案例分析75
3?3?2碳原子上的烃化反应76
本章小结80
思考与练习80
技能训练3?1n，n?二乙基乙醇胺的制备82
技能训练3?2甲基苯乙基醚的制备82
技能训练3?3烯丙基丙二酸的制备83
4酰化反应技术
4?1案例引入：硝基卡因的合成86
4?1?1案例分析86
4?1?2氧原子上的酰化反应87
4?2案例引入：对硝基?α?乙酰氨基苯乙酮的合成92
4?2?1案例分析92
4?2?2氮原子上的酰化反应93
4?3案例引入：邻（对氯苯甲酰）苯甲酸的合成96
4?3?1案例分析96
4?3?2碳原子上的酰化反应97
本章小结101
思考与练习102
阅读材料合成盐酸普鲁卡因工作任务分析104
技能训练4?1硝基卡因的制备106
技能训练4?2苯佐卡因的制备108
5还原反应技术
5?1案例引入：普鲁卡因的合成111
5?1?1案例分析111
5?1?2含氮化合物的还原反应技术111
5?2案例引入：利胆醇的合成114
5?2?1案例分析114
5?2?2羰基化合物的还原反应技术115
5?3案例引入：1?甲基?4?氯哌啶的合成120
5?3?1案例分析120
5?3?2不饱和烃的还原反应技术121
本章小结127
思考与练习127
技能训练5?1二苯甲醇的制备129
技能训练5?2美沙拉秦的制备130
6缩合反应技术
6?1案例引入：1，2?二苯基羟乙酮的合成133
6?1?1案例分析133
6?1?2醛酮化合物之间的缩合反应133
6?1?3knoevenagel反应136
6?1?4perkin反应138
6?2案例引入：维生素a的合成140
6?2?1案例分析140
6?2?2darzens反应142
6?2?3reformatsky反应143
6?2?4wittig反应145
6?3案例引入：夹拉明的合成147
6?3?1案例分析147
6?3?2mannich反应147
6?3?3michael加成反应149
本章小结151
思考与练习152
技能训练6?1苯妥英钠的制备154

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