“十一五”国家重点图书出版规划项目现代化学基础丛书39药物化学总论(第4版) 本书特色

《药物化学总论》（第4版）全面反映了近年来全球快速发展的新药研究和药物化学的学科进展，主要体现在以下诸方面：将药物分子设计的理念与策略同具体的方法和技术有机地融合在一起，使读者更容易把握和领悟新药研究全貌与内涵；增添了结合动力学原理的分子设计内容，突出讨论了药物驻留在靶标分子上的时间对药物作用的持久性、选择性和作用强度的重要意义；增添了干扰蛋白-蛋白相互作用的药物设计内容和全烃钉固肽技术，为创制治疗

“十一五”国家重点图书出版规划项目现代化学基础丛书39药物化学总论(第4版) 内容简介

《药物化学总论》（第4版）全面反映了近年来优选快速发展的新药研究和药物化学的学科进展，主要体现在以下诸方面：将药物分子设计的理念与策略同具体的方法和技术有机地融合在一起，使读者更容易把握和领悟新药研究全貌与内涵；增添了结合动力学原理的分子设计内容，突出讨论了药物驻留在靶标分子上的时间对药物作用的持久性、选择性和作用强度的重要意义；增添了干扰蛋白-蛋白相互作用的药物设计内容和全烃钉固肽技术，为创制治疗疑难重症（如癌症、免疫系统和神经系统疾病等）提供了基础性技术知识；系统讨论了"基于片段的药物发现"，反映了近年来长足的进步，在内容上作了进一步扩充；从成药性的视角充实了近年来发展的药物成药性的设计和优化；此外还引进了10余个新药研发的范例，从理论和实践的结合上，为读者扩大了视野。

“十一五”国家重点图书出版规划项目现代化学基础丛书39药物化学总论(第4版) 目录

目录
《现代化学基础丛书》序
第四版前言
第三版前言
**版序
第1章 绪论 1
1.1 药物化学的定义和范围 1
1.2 药物与药物化学发展的回顾 1
1.2.1 以天然活性物质为主的药物发现时期 1
1.2.2 以合成药物为主的药物发展时期 3
1.2.3 药物分子设计时期 4
1.2.4 精准医学的提出 7
1.3 本书的内容 9
参考文献 10
第2章 药物的化学结构与药代动力学 11
2.1 药物与机体的相互作用 11
2.1.1 机体对药物的作用 11
2.1.2 药物对机体的作用 11
2.2 药物在体内的过程 12
2.2.1 药剂相 12
2.2.2 药代动力相 13
2.2.3 药效相 13
2.3 药代动力学及其参数 13
2.3.1 生物利用度 14
2.3.2 曲线下面积 14
2.3.3 半衰期 15
2.3.4 清除率 16
2.4 药物的化学结构与吸收 16
2.4.1 生物膜 16
2.4.2 药物在消化道的吸收 20
2.4.3 药物的化学结构对吸收的影响 23
2.4.4 离体细胞模拟肠中吸收 31
2.5 药物的化学结构与分布 32
2.5.1 分子大小对分布的影响 33
2.5.2 亲脂性对分布的影响 33
2.5.3 氢键形成能力对分布的影响 35
2.5.4 电荷对分布的影响 36
2.5.5 药物的化学结构与组织成分或蛋白结合的关系 37
2.5.6 碱性药物对分布容积和持续时间的影响 39
2.6 药物的化学结构与生物转化 40
2.6.1 一般概念 40
2.6.2 药物代谢的两个阶段 41
2.6.3 氧化反应的重要酶系 41
2.6.4 氧化作用 44
2.6.5 还原反应 54
2.6.6 水解作用 55
2.6.7 轭合作用 57
2.6.8 影响药物代谢的因素 62
2.7 药物的化学结构与消除过程 65
2.7.1 药物经肾排除 66
2.7.2 药物经胆汁排除 67
参考文献 67
第3章 药物靶标和活性测定 70
3.1 药效药物和化疗药物 70
3.2 靶标的一般概念 70
3.3 靶标的分类 71
3.3.1 受体 72
3.3.2 酶 78
3.3.3 离子通道 80
3.3.4 转运蛋白 82
3.3.5 核酸为药物靶标 83
3.4 药物-受体相互作用的定量表征 85
3.4.1 基本方程的推导 85
3.4.2 激动剂的浓度-效应曲线 86
3.4.3 竞争性拮抗剂 87
3.4.4 部分激动剂和效能概念 88
3.5 受体结合试验 89
参考文献 91
第4章 药物作用的理化基础 92
4.1 药物与受体作用的学说 92
4.1.1 占据学说 92
4.1.2 亲和力和内在活性学说 92
4.1.3 诱导契合学说 94
4.1.4 大分子扰动学说 96
4.1.5 激活-聚集学说 96
4.2 分子识别 97
4.3 药物-受体相互作用能 98
4.3.1 复合物离解常数和结合能 98
4.3.2 发生在受体的结合基团 98
4.3.3 药物-受体的结合类型 99
4.3.4 影响焓变的相互作用 99
4.3.5 影响熵变的相互作用 107
4.4 焓熵对药物活性的贡献 110
4.4.1 药物与受体结合的焓与熵 110
4.4.2 他汀类药物的焓熵贡献 111
4.4.3 从茚地那韦到地瑞那韦 113
4.5 立体因素对药物-受体相互作用的影响 114
4.5.1 构型对药物作用的影响 114
4.5.2 药效构象和构象异构 116
4.6 蛋白-蛋白相互作用 117
4.6.1 蛋白水解酶 118
4.6.2 蛋白激酶 118

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医学 药学 药学理论

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